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TRV-120027 TFA

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产品编号 TP2158
别名 TRV-120027 TFA (1234510-46-3 free base)

TRV-120027 TFA 是一种血管紧张素 II 介导的血管收缩抑制剂,可增加心肌细胞的收缩力。它是一种偏向 β-arrestin-1 的 AT1R 激动剂,可与 ß-arrestins 结合,同时阻断 G 蛋白信号传导。 它通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,并促进在质膜上形成由 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 组成的大分子复合物。

TRV-120027 TFA

TRV-120027 TFA

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纯度: 97.45%
产品编号 TP2158 别名 TRV-120027 TFA (1234510-46-3 free base)

TRV-120027 TFA 是一种血管紧张素 II 介导的血管收缩抑制剂,可增加心肌细胞的收缩力。它是一种偏向 β-arrestin-1 的 AT1R 激动剂,可与 ß-arrestins 结合,同时阻断 G 蛋白信号传导。 它通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,并促进在质膜上形成由 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 组成的大分子复合物。

规格价格库存数量
1 mg¥ 373现货
5 mg¥ 1,090现货
10 mg¥ 1,730现货
25 mg¥ 2,830现货
50 mg¥ 3,950现货
100 mg¥ 5,330现货
200 mg¥ 7,190现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,960现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
TRV-120027 TFA is an angiotensin II–mediated vasoconstriction inhibitor and increases cardiomyocyte contractility. TRV-120027 TFA is a β-arrestin-1-biased AT1R agonist engaging ß-arrestins while blocking G-protein signaling[1]. TRV-120027 TFA induces acute catecholamine secretion through cation channel subfamily C3 (TRPC3) coupling and promotes the formation of a macromolecular complex composed of AT1R–β-arrestin-1–TRPC3–PLCγ at the plasma membrane.
靶点活性
Ang II type 1 receptor:
体外活性
处理100 nM TRV-120027 TFA可在共转染AT1R、β-arrestin-1和TRPC3的HEK293细胞中诱导[Ca2+]i增加,而在共转染Flag-AT1R-Cherry、HA-β-arrestin-1和TRPC3-GFP的HEK293细胞中经Pyr3预孵育显著阻断此增加[1]。此外,100 nM TRV-120027 TFA处理显著增加了共转染Flag-AT1R-cherry、HA-β-arrestin-1和TRPC3-GFP的HEK293细胞中AT1R和TRPC3与免疫沉淀的β-arrestin-1的结合[1]。
体内活性
TRV-120027 TFA与呋塞米联合使用可降低心脏前负荷和后负荷、全身和肾脏血管阻力,并减少左心室外工作,同时增加心脏输出量和肾脏血流量[2]。
别名TRV-120027 TFA (1234510-46-3 free base)
化学信息
分子量1040.1
分子式C45H68F3N13O12
SmilesO=C(O)C(F)(F)F.C[C@H](C(O)=O)NC([C@H]1N(C([C@H](CC2=CNC=N2)NC([C@]([C@H](C)CC)([H])NC([C@@H](CC3=CC=C(O)C=C3)NC([C@H](C(C)C)NC([C@H](CCCNC(N)=N)NC(CNC)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CCC1)=O
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 88 mg/mL (84.61 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.9614 mL4.8072 mL9.6145 mL48.0723 mL
5 mM0.1923 mL0.9614 mL1.9229 mL9.6145 mL
10 mM0.0961 mL0.4807 mL0.9614 mL4.8072 mL
20 mM0.0481 mL0.2404 mL0.4807 mL2.4036 mL
50 mM0.0192 mL0.0961 mL0.1923 mL0.9614 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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4个月前
5.0
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