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TRV-120027 TFA 是一种血管紧张素 II 介导的血管收缩抑制剂,可增加心肌细胞的收缩力。它是一种偏向 β-arrestin-1 的 AT1R 激动剂,可与 ß-arrestins 结合,同时阻断 G 蛋白信号传导。 它通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,并促进在质膜上形成由 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 组成的大分子复合物。
TRV-120027 TFA 是一种血管紧张素 II 介导的血管收缩抑制剂,可增加心肌细胞的收缩力。它是一种偏向 β-arrestin-1 的 AT1R 激动剂,可与 ß-arrestins 结合,同时阻断 G 蛋白信号传导。 它通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,并促进在质膜上形成由 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 组成的大分子复合物。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 373 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,830 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,950 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,330 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,190 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,960 | 现货 |
产品描述 | TRV-120027 TFA is an angiotensin II–mediated vasoconstriction inhibitor and increases cardiomyocyte contractility. TRV-120027 TFA is a β-arrestin-1-biased AT1R agonist engaging ß-arrestins while blocking G-protein signaling[1]. TRV-120027 TFA induces acute catecholamine secretion through cation channel subfamily C3 (TRPC3) coupling and promotes the formation of a macromolecular complex composed of AT1R–β-arrestin-1–TRPC3–PLCγ at the plasma membrane. |
靶点活性 | Ang II type 1 receptor: |
体外活性 | 处理100 nM TRV-120027 TFA可在共转染AT1R、β-arrestin-1和TRPC3的HEK293细胞中诱导[Ca2+]i增加,而在共转染Flag-AT1R-Cherry、HA-β-arrestin-1和TRPC3-GFP的HEK293细胞中经Pyr3预孵育显著阻断此增加[1]。此外,100 nM TRV-120027 TFA处理显著增加了共转染Flag-AT1R-cherry、HA-β-arrestin-1和TRPC3-GFP的HEK293细胞中AT1R和TRPC3与免疫沉淀的β-arrestin-1的结合[1]。 |
体内活性 | TRV-120027 TFA与呋塞米联合使用可降低心脏前负荷和后负荷、全身和肾脏血管阻力,并减少左心室外工作,同时增加心脏输出量和肾脏血流量[2]。 |
别名 | TRV-120027 TFA (1234510-46-3 free base) |
分子量 | 1040.1 |
分子式 | C45H68F3N13O12 |
Smiles | O=C(O)C(F)(F)F.C[C@H](C(O)=O)NC([C@H]1N(C([C@H](CC2=CNC=N2)NC([C@]([C@H](C)CC)([H])NC([C@@H](CC3=CC=C(O)C=C3)NC([C@H](C(C)C)NC([C@H](CCCNC(N)=N)NC(CNC)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CCC1)=O |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 88 mg/mL (84.61 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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